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植物甾醇降脂配方与制备工艺

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相关术语

他汀类药物

他汀类降脂药
的药效动力学

专利背景( 专利号：CN03118020.5 )

心脑血管性疾病，包括冠心病，心肌梗塞，脑悴中，高血压等，是我国人民及许多其他国家人民的常见病，为我国城市人口的第一位的死因。长期大量的临床与实验室研究证明高血清胆固醇，特别是高水平低密度脂蛋白（LDL）胆固醇是冠心病，心肌梗塞，脑悴中等心脑血管性疾病发生发展的独立危险因素。降低血清胆固醇水平被公认为是减少延缓心脑血管性疾病发生发展的一项重要措施。人体胆固醇一是来源于由乙酰辅酶A为原料的体内合成，一是来自由肠道对食物和胆汁中胆固醇的吸收。肠道中来源于食物和胆汁中的胆固醇大约50%被吸收。因此控制胆固醇在肝中的合成和在肠道的吸收是两条降低血清胆固醇水平的重要途经。目前市场上主要的降脂药他汀类(Statins)药物以抑制3－羟基，3－甲基戊二酰辅酶A还原酶，减少胆固醇在肝中的合成来降低血清胆固醇水平。此类药虽然有效但长期服用对肝脏，肾脏和肌肉均有毒副作用。因此医药界自然把眼光投向无毒或低毒的制剂。植物甾醇（phytosterols，plant sterols）以及其衍生物植物甾烷醇（phytostanols，plant　stanols)主要通过减少胆固醇在肠道的吸收降低血清胆固醇水平。植物甾醇本身则很少被吸收入体内，安全无毒是其突出的优点。其作为一种天然降脂剂的价值自上世纪九十年代中期开始引起了医药学术界和医药工商界的极大热情。自1999年以来，在世界十多个国家进行了至少二十多次严格的有关植物甾醇降脂效果的临床试验。所有试验无一不证明了植物甾醇降低高胆固醇血证患者血清胆固醇的作用(见试验数据表一)。

据这些设计科学严谨的临床试验和其它的实验室研究，科学界对植物甾醇降低高胆固醇血证患者血液胆固醇的作用已没有疑问。由于每降低血液胆固醇10%约可减少25%心血管疾病发生，美国食品与药品管理局（FDA）罕见地同意在植物甾醇产品标签上使用“可降低血液胆固醇水平，减少心血管疾病发生”的说明。

但直接服用植物甾醇并没有明显的降脂效果。这是因为植物甾醇必需溶解于液相或油相中才具有抑制胆固醇吸收的活性。由于结晶状态的植物甾醇的亲水基团向内，不易溶于水或掺入乳化小体，结晶状态的植物甾醇在肠道的生物可用度很低，抑制胆固醇吸收的作用很弱。这意味着要达到一定的降脂效果，必需用较大剂量的植物甾醇。因此在水与油中的低溶解度极大地限制了植物甾醇降低血清胆固醇的应用。不少科学家对此进行了研究，尝试用各种方法增加植物甾醇在水或油中的溶解度与分散度。一种方法是将植物甾醇酯化以增加它们在油中的溶解度。酯化了的植物甾醇在油中的溶解度虽有提高，但酯化一克植物甾醇约需0.7克脂肪酸，因此服用一克植物甾醇需同时摄入0.7克脂肪酸。这显然对高脂血症患者不利，而且脂肪酸生产成本比植物甾醇要高。另一种方法将植物甾醇掺入油脂食品中乳化，以上关于植物甾醇的临床试验多是将植物甾醇掺进人造奶油，奶酪等西方油脂食品中。但这通常在摄入植物甾醇的同时也摄入较多的脂肪，亦很不符合我国人民的饮食习惯。本专利提供科学的产品配方和制备技术，以克服植物甾醇应用上的障碍。即是一种制备植物甾醇降脂制剂的技术，携带服用方便，无异味，无毒付作用，降脂效果肯定，可单独服用也可在医生指导下与其它降脂药合用以提高降脂效果或降低其它降脂药物的剂量。